ừ thời cổ đại, con người đã biết làm rượu, giấm, thuốc nhuộm, đường ăn,... Tuy nhiên, trước thế kỉ XIX vẫn tồn tại thuyết duy tâm cho rằng hợp chất hữu cơ chỉ dc sinh ra trong cơ thể sống và con người ko tự tổng hợp dc chúng.
Đến năm 1828, nhà hóa học Phrê- đê- ric Vô- lơ (Frierich Wohler) là người đầu tiên tổng hợp dc thành công một hc hữu cơ từ các chất vô cơ. Hợp chất hữu cơ đó là urê (CO(NH2)2)