Thuốc tiêm tĩnh mạch đi thẳng vào máu nên có tác dụng nhanh, nhưng cũng dễ gây sốc và tử vong hơn các đường dùng khác.
Đưa thuốc vào cơ thể qua đường tiêm tĩnh mạch là biện pháp thường dùng tại các cơ sở y tế nhằm đạt hiệu quả điều trị nhanh. Nhờ quá trình tuần hoàn máu, thuốc đến đích tác dụng. Nếu đưa thuốc bằng truyền tĩnh mạch liên tục thì nồng độ thuốc trong máu được coi là ở trạng thái hằng định trong suốt quá trình tiêm truyền.
Lợi ích điều trị khi sử dụng thuốc qua đường tiêm tĩnh mạch là điều không thể phủ nhận. Tuy nhiên, cũng chính vì đưa thuốc trực tiếp vào hệ tuần hoàn nên đây là đường dùng thuốc có tỷ lệ rủi ro cao. Vì vậy, đưa thuốc qua đường tiêm tĩnh mạch chỉ được tiến hành tại các cơ sở y tế có phương tiện cấp cứu theo quy định, và phải được thực hiện bởi nhân viên y tế đã qua đào tạo.
Các đường dùng thuốc đều có thể gây dị ứng hoặc sốc phản vệ, nhưng với việc đưa thuốc qua đường tĩnh mạch thì nguy cơ này được đặt lên hàng đầu vì có thể xảy ra ngay tức khắc với mức độ rất trầm trọng, thậm chí không hồi phục và gây nguy hiểm đến tính mạng bệnh nhân. Vì vậy, mọi trường hợp đưa thuốc bằng đường này đều phải có hộp thuốc cấp cứu thường trực bên cạnh. Trước khi sử dụng thuốc, phải khai thác tiền sử dị ứng của người bệnh và làm thử nghiệm loại thuốc sẽ dùng.